非ペプチド性経口RXFP1 作動薬AZD5462 の創製
用户vnnmomqYOBds
4个月前
247
10
已关闭
DOI:
文献链接:
其他信息:
淵上龍一， 坂槇茂輝， 丹羽靖哉
MEDCHEM NEWS, 2024
jstage.jst.go.jp
抄録 RXFP1 (Relaxin family peptide receptor 1) 作動薬は, 心不全・腎不全など, 幅広い疾患への治療効果が期待されている. 実際に, RXFP1 の内因性ペプチドリガンド relaxin-2 の遺伝子組み換え製剤である serelaxin が, 急性心不全などを適応症として臨床試験に進んでいる. しかし serelaxin は点滴などの非経口投与の剤形で開発されていることから, 経口投与可能な RXFP1 作動薬の創製は患者さんの利便性に大きく貢献できるものと考えられる. 今回, 筆者らは, 多くの試行錯誤の中で 「カルボン酸の導入」「メチル基の導入」 および 「アルキルアミドへの変換」 …
